1、教育经历
(1) 2004/08-2009/05, 美国布兰戴斯大学, 化学系, 博士
(2) 2001/09-2004/06, 浙江大学, 理学院化学系, 硕士
(3) 1997/09-2001/07, 兰州大学, 化学化工学院化学系, 学士
2、工作经历
(1) 2017/12-至今, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 特聘研究员
(2) 2015/07-2017/10, 礼来(中国)研发有限公司, 主任研究员
(3) 2014/02-2015/06, 艾伯维(中国)研发中心, 高级研究员
(4) 2011/10-2014/01, 中国科学院广州生物医药与健康研究院, 研究员
(5) 2009/06-2011/06, 美国麻省理工学院(MIT), 博士后
(1) 创新小分子药物研发
(2) 化学合成与工艺开发
(3) 天然药物化学
1、科研项目
(1)国家自然科学基金委员会,面上项目,21877128,BRD4蛋白抑制剂/降解剂的设计、合成及抗肝纤维化研究,2019-01-01至 2022-12-31,63 万元,在研,主持
(2)学院-天士力创新药物研究院,横向合作项目,8200010249/004,2020,40 万元,在研,主持
(3)国家自然科学基金委员会,青年科学基金项目,21202168,杂萜cytosporolides 的全合成研究,2013-01-01 至 2015-12-31,25 万元,已结题,主持
2、科研成果
(1)发现了首个SHP2/CDK4双靶点抑制剂:通过药效团融合策略和多轮结构优化,首次发现了高效低毒、成药性好、可口服的SHP2/CDK4双靶点抑制剂。进一步的机制研究表明,同时靶向SHP2和CDK4可发挥协同增效作用,并具有肿瘤靶向和肿瘤免疫的双重抗肿瘤效果,将为临床上难治的三阴乳腺癌提供新的治疗策略。
(2)发现高活性的BRD4抑制剂:以PFI-1为先导化合物,通过骨架跃迁的策略设计了吲唑吡啶酮类为新骨架的BRD4抑制剂,该类化合物既具有高的酶抑制活性,也体现出优于阳性药JQ1和恩杂鲁胺的细胞抗增殖活性。Western Blot实验表明,该化合物能显著调控凋亡相关蛋白的水平,并且诱导细胞凋亡。
1.Chen, X.; Shu, C.; Li, W.; Hou, Q.; Luo, G.; Yang, K.; Wu, X.* “Discovery of a Novel Src Homology‑2 Domain Containing Protein Tyrosine Phosphatase‑2 (SHP2) and Cyclin-Dependent Kinase 4 (CDK4) Dual Inhibitor for the Treatment of Triple-Negative Breast Cancer” J. Med. Chem. 2022, 65, 6729−6747. (IF: 8.0)
2.Hua, D.; Wu, X.* “Small-molecule inhibitors targeting small ubiquitin-like modifier pathway for the treatment of cancers and other diseases” Eur. J. Med. Chem. 2022, 233, 114227. (IF: 7.1)
3.Wang, C.; Zheng, Y.; Zheng, Y.; Wu, C.; Wang, X.; Huang, M.; Wu, X.;* Zhong, W.;* Xu, K.* “Enzymatic Synthesis of Peptide Nanofibers for Self-Delivery of Indomethacin and Tyroservatide in Cancer Therapy” ACS Biomater. Sci. Eng. 2022, 8, 3010−3021. (IF: 5.4)
4.Jiang, W.; Wang, X.; Shu, C.; Hou, Q.; Yang, K.; Wu, X.* “Design, synthesis, and evaluation of novel pyridone derivatives as potent BRD4 inhibitors for the potential treatment of prostate cancer” Bioorg. Chem. 2022, 119, 105575. (IF: 5.3)
5.Dong, X.; Jiang, W.; Hua, D.; Wang, X.; Xu, L.*; Wu, X.* “Radical-mediated vicinal addition of alkoxysulfonyl/fluorosulfonyl and trifluoromethyl groups to aryl alkyl alkynes” Chem. Sci. 2021, 12, 11762–11768. (IF: 9.8)
6.Wang, T.; Wu, X.; Guo, C.; Zhang, K.; Xu, J.; Li, Z.; Jiang, S.* “Development of Inhibitors of the Programmed Cell Death-1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Signaling Pathway” J. Med. Chem. 2019, 62, 1715–1730. (IF: 6.2)
7.Lei, J.; Wu, X.*; Zhu, Q.* “Copper-Catalyzed Trifluoromethylalkynylation of Isocyanides” Org. Lett. 2015, 17, 2322–2325. (IF: 6.7)
8.Liu, X.; Xiong, F.; Huang, X.; Xu, L.; Li, P.*; Wu, X.* “Copper-Catalyzed Trifluoromethylation-Initiated Radical 1,2-Aryl Migration in ,-Diaryl Allylic Alcohols” Angew. Chem. Int. Ed. 2013, 52, 6962–6966. (IF: 11.3)
9.Wu, X.; Fors, B. P.; Buchwald, S. L.* “A Single Phosphine Ligand Allows Palladium-Catalyzed Intermolecular C-O Bond Formation with Secondary and Primary Alcohols” Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 9943–9947. (IF: 13.5)
10.Wu, X.; Zhou, J.; Snider, B. B.* “Synthesis of ()-Berkelic Acid” Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 1283–1286. (IF: 12.7)
博士研究生
陈晓禹 (2019级)
侯强强 (2020级)
江文华 (2021级)
硕士研究生
王秉锐(2020级)
罗光美(2020级)
李文强(2020级)
杨可欣(2020级)
黄晨阳(2021级)
程佳琪(2022级)
曾奕(2022级)
唐明晨(2022级)
范雨欣(2022级)