1、教育经历
(1) 1997/09-2001/06, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 博士
(2) 1988/09-1991/06, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 硕士
(3) 1982/09-1986/07, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 学士
2、工作经历
(1) 2007/03 至今, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 教授
(2) 1999/03-2006/12, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 副教授
(3) 1993/03-1998/12, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 讲师
(4) 1991/07-1993/02, 学院, 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 助教
(5) 2001/10-2003/10, 日本近畿大学, 药学部, 博士后
(6) 2017/08-2017/09, 英国若丁汉大学 澳门十大老牌信誉平台排行榜, 访问学者
(1) 针对重大疾病的创新药物分子设计与研发
(2) 类药性天然产物化合物库及小分子先导化合物库的构建
(3) 活性天然产物的结构优化、作用靶标和调控机制及其成药性研究
1、科研项目
(1) 国家自然科学基金面上项目:82173679,《基于微管蛋白聚合抑制剂与生物正交剪切策略的前药分子设计研究》,2021/01-2025/12,57万,在研,主持。
(2) 国家自然科学基金面上项目:81874289,《基于天然活性产物XJP的新型多靶点抗AD药物分子发现研究》,2019/01-2022/12,57万,在研,主持。
(3) 国家自然科学基金面上项目:81673306,《五环三萜类先导物的结构优化及其抗肿瘤作用靶标与机理探索》,2017/01-2020/12,60万,已结题,主持。
(4) 国家自然科学基金面上项目:81373280,《四环二萜类活性天然产物化合物库的构建、生物学评价及作用机制研究》,2014/01-2017/12,65万,已结题,主持。
(5) 国家自然科学基金面上项目:30973610,《以天然活性产物冬凌草甲素结构为模板创新药物分子设计与评价探索研究》,2010/01-2012/12,28万,已结题,主持。
(6) 十一五“重大新药创制”专项:2009ZX09102-036,《一类抗高血压新药ATPT的研究》,2009/01-2011/12,398.6万,已结题,主持。
(7) 江苏省2011项目: 1160011003,《新型抗肿瘤候选药DLC-A15的研究》,2015/09-2016/12,80万,已结题,主持。
(8) 教育部科学技术研究重点项目:108069,《天然产物冬凌草甲素的结构改造与生物活性研究》,2008/01-2010/12,20万,已结题,主持。
(9) 江苏省自然科学基金:BK2008344,《新型AT1/ETA双重受体拮抗剂的设计合成生物活性及其构效关系研究》,2007/01-2009/12,10万,已结题,主持。
(10) 国家自然科学基金面上项目:30371688,《新血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的设计、合成及生物活性研究》,2004/01-2006/12,22万,已结题,主持。
2、代表性科研成果
(1) 代表成果一: 基于具有生物活性天然产物的结构,通过研究其可能的作用机制与合成方法,发现了具有更好活性的最简化学结构,并针对其成药性进行了完整的结构优化研究,获得了数个进入临床前研究的候选分子。
(2) 代表成果二: 阿尔茨海默症(AD)目前缺乏有效治疗药物,以AChE和GSK3β为靶点,通过CADD分析蛋白口袋特点,设计合成了有AchE/GSK3β双拮抗优良活性的抗AD新分子。
(3) 代表成果三:针对严重危害人类健康的重大疾病,根据相关的生理、生化知识,开展药物分子的创新设计与合成研究,并进一步开展其成药性优化研究。
1.Xu, S.T.; Yao, H.; Qiu, Y.Y.; Zhou, M.Z.; Li, D.H.*; Wu, L.*; Yang, D.H.; Chen, Z.S.; Xu, J.Y.* Discovery of Novel Polycyclic Heterocyclic Derivatives from Evodiamine for the Potential Treatment of Triple-Negative Breast Cancer. J. Med. Chem. 2021;64:17346-56. (IF: 8.039)
2.Yao, H.,# Uras, G.,# Zhang P. F.,# Xu, S.T.; Yin Y.; Liu, J.; Qin, S.; Li, X. N.; Allen, S; Bai R. R.; Gong, Q.; Zhang, H.Y.*; Zhu, Z.Y.*; Xu, J.Y.* Discovery of Novel Tacrine−Pyrimidone Hybrids as Potent Dual AChE/GSKβ3 Inhibitors for the Treatment of Alzheimer’s Disease. J. Med. Chem. 2021, 64, 7483−7506. (IF: 8.039)
3.Xie, S.W.; Sun, Y.; Liu, Y.L.; Li, X.N.; Li, X.N.; Zhong, W.Y.; Zhan, F.Y.; Zhu, J.J.; Yao, H.; Yang, D.H.; Chen, Z.S.; Xu, J.Y.*; Xu, S.T.* Development of Alectinib-Based PROTACs as Novel Potent Degraders of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). J. Med. Chem. 2021;64:9120-40. (IF: 8.039)
4.Yao, H.; Xie, S.W.; Ma, X.Q.; Liu, J.K.; Wu H.Y.; Lin A.J.; Yao, H.Q.; Li, D.H.; Xu, S.T.*; Yang, D.H.; Chen, Z.S.; Xu, J.Y.* Identification of a potent oridonin analogue for treatment of triple-negative breast cancer. J. Med. Chem. 2020;63: 8157-78. (IF: 7.446)
5.Li, W.L.; Xu, F.J.; Shuai, W.; Sun, H.H.; Yao, H.; Ma, C.; Xu, S.T.; * Yao, H.Q.; Zhu, Z.Y.; Yang, D.H.; Chen, Z.S.; Xu, J.Y.* Discovery of novel quinoline-chalcone derivatives as potent antitumor agents with microtubule polymerization inhibitory activity. J. Med. Chem. 2019;62: 993-1013. (IF: 7.205)
6.Yao, H.; Luo, S.S.; Liu, J.K.; Xie, S.W.; Liu, Y.P.; Xu, J.Y.*; Zhu, Z.Y.; Xu, S.T.* Controllable thioester-based hydrogen sulfide slow-releasing donors as cardioprotective agents. Chem. Commun. 2019;55: 6193-96. (IF: 6.222)
7.Xu, S.T.; Yao, H.; Luo, S.S.; Zhang, Y.K.; Yang, D.H.; Li, D.H.; Wang, G.Y.; Hu, Mei.; Qiu, Y.Y.; Wu, X.M.; Yao, H.Q.;* Xie, W.J.; Chen, Z.S.;* Xu, J.Y.* A novel potent anticancer compound optimized from a natural oridonin scaffold induces apoptosis and cell cycle arrest through the mitochondrial pathway. J. Med. Chem. 2017;60: 1449-68. (IF: 6.253)
8.Xu, S.T.; Luo, S.S.; Yao, H.; Cai, H.; Miao, X.M.; Wu, F.;* Yang, D.H.; Wu, X.M.; Xie, W.J.; Yao, H.Q.; Chen, Z.S.; Xu, J.Y.* Probing the anticancer action of oridonin with fluorescent analogues: Visualizing subcellular localization to mitochondria. J. Med. Chem. 2016;59: 5022-34. (IF: 6.259)
9.Liu, J. K.# Xie, S.W. #; Shao X.; Xue S.T.; Du P.; Wu, H.Y.; Xu, S.T.; Chen, Z. S.; Yang, D. H.; Xu, J.Y.*; Yao, H.* Identification of new potent anticancer derivatives through simplifying the core structure and modification on their 14- hydroxyl group from oridonin. Eur. J. Med. Chem. 2022, 231: 114155. (IF: 7.088)
10.Wu, H.Y.; Yao, H.*; He, C.; Jia, Y.L.; Zhu, Z.Y.; Xu, S.T.*; Li, D.H.; Xu, J.Y.* Molecular glues modulate protein functions by inducing protein aggregation: A promising therapeutic strategy of small molecules for disease treatment. Acta Pharm. Sin. B. 2022, doi.org/10.1016/j.apsb.2022.03.019. (IF: 14.903)
徐进宜教授
刘洁副教授
徐盛涛副研究员
姚鸿副研究员
博士后:
朱华健、夏海东
博士研究生:
王朋 谢绍文 李新楠 李金龙 段易平
硕士研究生:
李俊达 薛松涛 邵肖 翁昊翔 何晨 占飞雁 冯大智 朱静杰 吴修元 周胜楠 周昆玉 陈龙 昃晓瞳 朱文坚 封佳杰 郑天栋 张桐 郭志超
拔尖计划学生:
石宇琪、贾宜霖、杜翩